2 – 氨基 – 4 – 溴 – 3 – 氟苯甲酸(CAS 1416013-62-1)|高端医药合成砌块中间体
2 – 氨基 – 4 – 溴 – 3 – 氟苯甲酸,是苯环上同时带有氨基、溴、氟、羧基多官能团取代的苯甲酸衍生物,分子式C7H5BrFNO2,是新药研发领域极具价值的芳香族合成砌块。多个活性位点赋予它丰富的反应潜力,溴原子可发生 Suzuki 偶联等交叉偶联反应,氨基、羧基适合环化、酰化、缩合修饰,氟原子能够优化药物分子的脂溶性、代谢稳定性,广泛用于抗感染、抗肿瘤药物的研发合成。
本品核心用途为 β- 内酰胺酶抑制剂阿维巴坦钠的关键合成原料,该药物常与头孢类抗生素联用,用于治疗复杂腹腔感染、泌尿系统感染等耐药菌感染病症。同时可用于喹唑啉类 KRAS 调节剂、抗肿瘤活性分子的构建,在靶向药、抗菌药的药化筛选、工艺开发中高频使用,是创新药研发管线里重要的精细化工中间体。在有机合成实验室中,也被用于杂环骨架搭建,制备各类含氟含溴芳香杂环化合物,支撑新药前期筛选与工艺路线开发。
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