3 – 甲基羟基吲哚(3 – 甲基 – 2 – 吲哚酮,CAS 1504-06-9)|氧吲哚类医药合成砌块
3 – 甲基羟基吲哚,又称 3 – 甲基 – 2 – 氧吲哚,分子式C9H9NO,属于氧吲哚母核杂环中间体,是手性氧吲哚衍生物的核心起始原料,在不对称合成、新药研发领域应用广泛。
3 位手性碳是主要修饰位点,可发生不对称加成、羟胺化、Mannich 等反应,快速构建 3,3 – 二取代氧吲哚骨架;氧吲哚结构是很多天然生物碱、活性小分子的特征母核,常用于抗肿瘤、抗炎、神经保护类先导化合物的合成,也是 CRO 化合物库搭建、手性催化方法学研究的常用砌块。该骨架在靶向激酶、GPCR 候选药物管线中使用较多,可进一步衍生出多样化的氧吲哚类活性分子。
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