3 – 溴 – 4,4 – 二甲氧基哌啶 – 1 – 羧酸叔丁酯(CAS 1260665-00-6)|含溴哌啶类医药合成砌块
3 – 溴 – 4,4 – 二甲氧基哌啶 – 1 – 羧酸叔丁酯,分子式C11H20BrNO4,是哌啶环多取代的杂环中间体,带有 Boc 保护基、溴原子以及双甲氧基缩醛结构,反应位点丰富,在新药研发中应用广泛。
Boc 基团为氨基保护基团,酸性条件下脱保护,释放哌啶环仲胺;3 位溴原子可进行 Suzuki、Buchwald 等偶联反应,接入各类芳环、杂环片段;4,4 – 二甲氧基属于缩醛结构,可水解转化为酮羰基,方便后续环化、还原、胺化等衍生修饰。该骨架多用于 GPCR 调节剂、中枢神经类小分子、抗肿瘤候选化合物的合成,是 CRO 企业搭建化合物库、先导结构优化的常用砌块,也用于杂环合成方法学研究。
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